期刊简介
本刊是由中国科学技术协会主管，中国药理学会主办学术性刊物，以从事新药开发，临床药理学、药物治疗学研究的高中级医疗、科研及教学人员为读者对象。旨在报道临床药理学与治疗学方面新进展及新成果。
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首页>中国临床药理学与治疗学杂志
- 杂志名称：中国临床药理学与治疗学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1009-2501
- 国内刊号：34-1206/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国科技论文统计源期刊期刊收录：统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
和厚朴酚等五种中药有效成分对CYP酶活性的体外抑制作用
张培玉；任静；职文倩；刘澄铭；郜娜
关键词：中药有效成分, 细胞色素P450, 肝微粒体, 抑制
摘要：目的:观察和厚朴酚等五种中药有效成分对人及大鼠肝微粒体四种药物代谢酶活性的影响,为临床中西药联用进一步的研究提供依据.方法:采用人、大鼠肝微粒体体外孵育方法,以紫杉醇、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、香豆素分别作为CYP2C8、CYP2C9/CYP2C11、CYP2E1和CYP2A6/CYP2A1/2的探针药物,应用液相色谱仪检测探针药物代谢产物生成量,由此计算抑制率和IC50,分析五种中药有效成分对CYP酶的活性是否具有影响.结果:和厚朴酚、厚朴酚对人肝CYP2C9的IC50分别为7.7 μmol/L和7.6 μmol/L,对大鼠肝CYP2C11的IC50分别为13.0 μmol/L和3.8 μmol/L.和厚朴酚、厚朴酚对人肝CYP2C8的IC50分别为19.2 μmol/L和84.5 μmol/L,对大鼠肝CYP2C8、CYP2E1和CYP2A1/2以及人肝CYP2E1和CYP2A6的IC50均大于100 μmol/L.栀子苷、绿原酸、黄芪甲苷对人及大鼠四种CYP酶的IC50均大于100μmol/L.结论:和厚朴酚对人肝CYP2C9、CYP2C8和大鼠肝CYP2C11具有明显抑制作用,厚朴酚对人和大鼠肝CYP2C9/CYP2C11具有明显抑制作用,对人肝CYP2C8有较弱抑制作用.
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