期刊简介
本刊是由中国科学技术协会主管，中国药理学会主办学术性刊物，以从事新药开发，临床药理学、药物治疗学研究的高中级医疗、科研及教学人员为读者对象。旨在报道临床药理学与治疗学方面新进展及新成果。
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首页>中国临床药理学与治疗学杂志
- 杂志名称：中国临床药理学与治疗学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1009-2501
- 国内刊号：34-1206/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国科技论文统计源期刊期刊收录：统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学研究
朱涛；柳晓泉
关键词：穿心莲内酯磺化物E, 大鼠, 代谢动力学, 代谢
摘要：目的:对穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学进行研究.方法:大鼠分别口服、静注穿心莲内酯磺化物E后,采用LC-MS/MS法测定血浆中原型药物浓度,并估算其相应的药代动力学参数.采用LC-MS/MS法分析鉴定给药后大鼠血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢物.结果:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内吸收较为迅速,但绝对生物利用度仅为0.16％,并迅速从体内消除.进一步的代谢研究发现,静注和口服给药后在大鼠体内的主要代谢物分别为脱水产物,谷胱甘肽结合物及葡萄糖醛酸结合物,其在血浆中的主要存在形式为原型药物和脱水产物.结论:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E以原型药物的形式吸收进入体内,并在体内进一步代谢.上述研究结果提示对穿心莲内酯C-19位的羟基进行磺化虽然提高了其水溶性,但降低了其口服生物利用度.
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