期刊简介
本刊是由中国科学技术协会主管，中国药理学会主办学术性刊物，以从事新药开发，临床药理学、药物治疗学研究的高中级医疗、科研及教学人员为读者对象。旨在报道临床药理学与治疗学方面新进展及新成果。
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首页>中国临床药理学与治疗学杂志
- 杂志名称：中国临床药理学与治疗学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1009-2501
- 国内刊号：34-1206/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国科技论文统计源期刊期刊收录：统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
托伐普坦片在中国健康人群的人体药动学研究
夏志高；阳国平；刘世坤；谭鸿毅；王艳；万茜；杨柳；阳晓燕；杨双
关键词：托伐普坦, 高效液相色谱-串联质谱法, 药动学
摘要：目的:研究托伐普坦片在中国健康志愿者中的单次和连续多次给药药动学特征.方法:12例受试者(男女各半)随机开放3×3拉丁方试验设计,研究单次给药药动学特征;另外12例受试者(男女各半)服用单一剂量,研究连续多次给药药动学特征.采用LC-MS/MS法测定血浆中托伐普坦的药物浓度.药动学参数采用WinNonlin软件中的非房室分析方法计算.结果:单次口服(15 mg、30 mg、60mg)托伐普坦片后,托伐普坦的主要药动学参数:Cmax为(129±37)、(250±105)、(418±166) μg/L,tmax为(2.30±0.48)、(2.30±0.89)、(2.45±0.60) h,AUClast为(758± 217)、(1570 ± 494)、(3360 ±1420) μg· h·L-1,AUCinf为(768±215)、(1590±490)、(3400±1410) μg· h·L-1,t1/2为(7.08±3.78)、(6.77±1.60)、(7.02±1.89)h.连续多次给药30 mg后托伐普坦的主要药动学参数:Cmax为(254±90) μg/L,tmax为(2.63±1.25)h,AUClast为(1760±709) μg·h·L-,AUCinf为(1790±711) μg·h·L-,t1/2为(6.92±2.58)h.蓄积比为1.13±0.11.结论:单次15～60 mg给药后,托伐普坦的体内暴露符合剂量线性特征;连续多次30 mg给药达稳态后,托伐普坦在体内基本无蓄积.
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