期刊简介
本刊是由中国科学技术协会主管，中国药理学会主办学术性刊物，以从事新药开发，临床药理学、药物治疗学研究的高中级医疗、科研及教学人员为读者对象。旨在报道临床药理学与治疗学方面新进展及新成果。
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首页>中国临床药理学与治疗学杂志
- 杂志名称：中国临床药理学与治疗学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1009-2501
- 国内刊号：34-1206/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国科技论文统计源期刊期刊收录：统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
盐酸伊伐布雷定片人体药动学研究
郑丽云；郭歆；余鹏；刘智；马岳惠；尹援华；罗茜；程泽能
关键词：盐酸伊伐布雷定片, 高效液相色谱串联质谱法, 药动学
摘要：目的:研究盐酸伊伐布雷定片在中国健康志愿者中的单次及连续多次给药药动学特征.方法:12例受试者采用随机开放二重3×3拉丁方试验设计,研究单次及连续多次给药药动学特征；采用LC MS/MS法测定血浆中伊伐布雷定及其活性代谢产物S-18982的药物浓度.药动学参数采用WinNonlin软件计算.结果:单次(5、10、15 mg)给药后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax分别为(19±10)、(47±24)、(79±41) μg/L,tmax分别为(0.7±0.5)、(0.6±0.3)、(0.5±0.1)h；AUGast分别为(58±32)、(138±83)、(189±115) μg·h·L-1；AUCinf分别为(59±32)、(140±84)、(191±116) μg·h·L-1；其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax分别为(3.1±1.2)、(7.9±2.8)、(15.0±5.4) μg/L；tmax分别为(1.1±0.8),(0.8±0.4),(0.6±0.1)h；AUQlast分别为(17±8)、(47±19)、(76±29) μg·h·L-1；AUCinf分别为(20±8)、(52±21),(85±30) μg·h·L-.连续多次给药5 mg后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax(20±7)μg/L； tmax(1.0±0.7) h； AUClast(67±32) μg·h·L-1；AUCmf(69±33) μg· h· L-1；其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax(4.5±1.3)μg/L；tm.(1.1±0.8) h； AUCkt(34 ± 11) μg· h·L-1； AUCinf (39 ±13) μg·h·L-1.结论:单次5～15 mg给药后,伊伐布雷定的体内过程符合一级线性动力学过程,代谢产物S-18982的体内过程呈非线性；连续多次5 mg给药后,母药和代谢产物的血药浓度第5天可达稳态,母药在体内无蓄积,代谢产物存在蓄积现象.
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