期刊简介

               本刊是由中国科学技术协会主管,中国药理学会主办学术性刊物,以从事新药开发,临床药理学、药物治疗学研究的高中级医疗、科研及教学人员为读者对象。旨在报道临床药理学与治疗学方面新进展及新成果。                

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  • 杂志名称:中国临床药理学与治疗学杂志
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药理学会
  • 国际刊号:1009-2501
  • 国内刊号:34-1206/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国科技论文统计源期刊期刊收录:统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
中国临床药理学与治疗学杂志2007年第12期

液相色谱-质谱法研究马来酸替加色罗片在中国健康受试者中的药代动力学特征

欧阳冬生;吴卫华;谭志荣;陈尧;周淦;胡东莉

关键词:替加色罗, 药动学, 液相色谱-质谱法
摘要:目的:研究马来酸替加色罗片在中国健康受试者中的药代动力学特征.方法:采用LC-MS法研究单次和连续口服马来酸替加色罗片的药动学特征.结果:健康受试者分别单次口服6、12、18 mg 马来酸替加色罗片后,药-时曲线符合二室开放模型,主要药代动力学参数tmax为(2.2±1.0)、(1.3±0.5)、(1.3±0.4) h;Cmax为(3.4±0.4)、(8.5±1.4)、(12.0±2.4) ng/mL;t(1)/(2)α为(5.5±6.4)、(4.6±5.6)、(2.0±2.0) h;t(1)/(2)β为(16.2±2.4)、(15.2±1.8)、(14.9±2.0) h;AUC0→48为(53±9)、(96±29)、(135±54) ng·h·mL-1;AUC0→∞为(64±12)、(108±33)、(158±60) ng·h·mL-1;MRT为(16.3±1.0)、(14.8±1.1)、(14.6±0.7) h.Cmax、AUC0→48和AUC0→∞在6~18 mg 内与给药剂量呈线性关系.统计分析结果还表明tmax、t(1)/(2)α、t(1)/(2)β和MRT在上述不同剂量组间无统计学差异(P>0.05).连续给药 3 d 后血药浓度达稳态,达到稳态后的tmax、Css,max、Css,min、Css,avg、DF值分别为(1.5±0.4) h、(8.1±1.3)、(2.6±0.7)、(4.4±0.8) ng/mL、(126±16)%.在相同剂量下,Cmax、AUC0→48、AUC0→∞和t(1)/(2)β等参数值较文献报道高.结论:在中国健康受试者中马来酸替加色罗片的体内过程符合二室开放模型,在6~18 mg 范围内具有线性动力学特征.